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A terapêutica inicial da tuberculose em crianças, recomendada pela OMS, é comparável aos regimes dos adultos, com terapia por seis meses com uso de múltiplas drogas em tratamento diretamente observado. A instituição rápida do tratamento em crianças com menor idade é imprescindível, devida à possibilidade de disseminação rápida da doença, sequelas graves e óbito. As crianças e adolescentes de um modo geral, toleram muito bem a utilização de fármacos antituberculose. Este artigo se propõe a revisar os principais esquemas terapêuticos, posologias e eventos adversos associados às drogas que compõem os esquemas de tratamento de primeira linha para tuberculose na infância, além de apresentar recomendações práticas para seguimento de crianças e adolescentes em tratamento. Foram revisadas as diretrizes atuais da Organização Mundial da Saúde e do Ministério da Saúde do Brasil, como também, artigos referentes aos esquemas terapêuticos utilizados e seus principais eventos adversos. A literatura revisada descreve que, nas dosagens recomendadas, os fármacos antituberculose são bem toleradas na população pediátrica, os eventos adversos graves são raros e a maioria transitórios. A frequência de efeitos tóxicos pode estar relacionada à gravidade da doença tuberculosa. A isoniazida é o fármaco mais extensivamente estudado e utilizado nas crianças, por ser também utilizada no tratamento da tuberculose latente. A hepatotoxicidade é o principal evento adverso descrito. Na sua grande maioria, quando o tratamento é instituído de forma adequada, transcorre sem eventos adversos importantes que necessitem suspender à terapêutica. É necessário alto índice de suspeição para realizar o diagnóstico e consequentemente o tratamento adequado visando contribuir para alterar, em longo prazo, o curso da doença na idade pediátrica.